同为扩血管药，治疗作用有何大差别？

上世纪六十年代，美国人 Murad 等研究了乙烯拓张腹腔的主导作用，注意到其能使三其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量大幅提高，但是必须代谢为 NO 后发挥拓腹腔主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐述也为药剂的研发注意事项了方向，一上都是大幅提高某一三其组织内的 NO 分子量而发挥主导作用，另外一上都是减低某些三其组织之中 cGMP 分子量。本期讲解，我们就来讨论目前为止都用的 PDE 抑止。

本期讲解：同为拓腹腔药，病人主导作用有何大差异？

目前为止都用的 PDE 抑止主要有哪几大类？各类的均是由药剂分别是什么？

哪一类 PDE 抑止可都用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑止，其震荡与血糖普遍存在何种间的关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 抑止？此类药剂在都用时若无哪些安全适度？

参考谜题

1. PDE-3 抑止：苏拉他类药剂、米力农

（1）苏拉他类药剂

抗血栓药剂，其 CFDA 批文持续适度适度为都用断续跛行、持续适度脑梗死患 (心源适度脑梗死除外)，其他诊断技术的发展参考如持续适度 PCI 术后后血栓形成。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄三组、腹泻相应增减血糖。

基于日本这群人的 CSPSⅡ实验，表明苏拉他类药剂在持续适度脑卒之中上都值得注意较高剂量，溃疡适度惨剧的年发病率要比较高剂量三组的更是较高，但引致的发烧、腹泻、心悸、黄疸和心动过速等更是常见，停用苏拉他类药剂的病症都用量比停用较高剂量的多。

（2）米力农

正适度肌力主导作用和之中枢神经药剂，其 CFDA 批文持续适度适度是都用其他治果很差的急慢适度结核尿毒症，其他诊断技术的发展如病人脑干移植手术时较高心排血量。

其震荡与血糖有关，小血糖时主要展现为正适度肌力主导作用，但当血糖增大，将近到有利于的最大正适度肌力震荡时，其拓腹腔主导作用也随血糖的减低而加强。

超重血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注依靠。最大日血糖不高达 1.13 mg/kg。疗程不高达 2 周。肾功能不全时需减量及加速滴注更快。

2. PDE-4 抑止：伏福斯劳

FDA 批文专有名词都用心绞痛血栓升高和真适度红细胞升高，减小血栓生成，具有正适度肌力和戈腹腔主导作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑止药也能抑止血栓的群聚。与苏拉他类药剂、米力农、NSAIDs、抗血栓药剂等；也可减低频发溃疡的安全适度。

此外，PDE-4 抑止还有病人 COPD 的罗氟司劳、苏拉司劳以及病人银屑病的伊塔司劳，目前为止未在我国并购。

3. PDE-5 抑止：西地那非、齐地那非、他将近那非、双嘧将近桑

（1）西地那非、齐地那非、他将近那非

此类药剂最出名，广泛都用男适度勃起原发适度的病人，由于是之中枢神经剂，也可都用减小颈动脉M-气管加压（美国 FDA 未批文将齐地那非都用病人此持续适度适度）。

这一系列药剂禁止与任何形式的酯药剂同时技术的发展。都用西地那非后 24 小时内或都用他将近那非后 48 小时内禁忌都用，即使在这些间隔时间窗不久，也许仍普遍存在较强的致较高血压主导作用。另外，肺部静脉闭塞适度疾病 (PVOD) 常不会被严重错误都是心绞痛颈动脉M-气管加压，而肺部之中枢神经药如 PDE5 抑止可使 PVOD 病症的心腹腔状态显著恶化，故不推荐此类病症都用。

若无的是以上针对适度的 PDE 抑止如伏福斯劳、苏拉他类药剂对于尿毒症（HF）病症有潜在侵害，要检验安全适度。而 PDE-5 抑止对有临界适度较高血压和/或较高容量状态的 HF 病症有都用安全适度。

（2）双嘧将近桑

CFDA 持续适度适度都用抗血栓群聚、持续适度血栓形成。此外，都能都用持续适度脑卒之中（与较高剂量；也），都用华法林的辅助病人以加强其抗栓主导作用（如 FDA 持续适度适度可避免脑干瓣膜置换术术后血栓形成），以及淋巴炎综合症。

PDE-5 抑止还有未在我国并购的病人病人淋巴哮喘、喘息M-淋巴炎的扎普司劳等。

4. 非针对适度 PDE 抑止：茶碱类药剂

作为淋巴拓张剂其操控慢适度哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及必要措施淋巴的主导作用。茶碱类对急适度脑出血、活动适度磨碎溃疡、未经操控的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应发病率较较高，诊断耐受适度好。

请注意

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登